אפיקסבן - מטבוליזם, תכונות פרמקולוגיות ואינטראקציות בין-תרופתיות

אפיקסבן הינה תרופה פומית, פוטנטית, סלקטיבית והפיכה המעכבת את פקטור הקרישה הפעיל X. פקטור זה ממוקם בסוף קסקדת הקרישה האינטרינזית והאקסטריניזית. בנוסף, לאפיקסבן יכולת לעכב באופן בלתי ישיר אגרגציית טסיות המשופעלת על ידי טרומבין.

תרופה זו מייצגת צורת שחרור מיידי של תרופה טרום-פומית בעלת פיזור מהיר, פרמקוקינטיקה ליניארית, זמינות ביולוגית טובה ותחילת וסיום פעילות מהירים. לא קיימים הבדלים תלויי גיל או מין בפרמקוקינטיקה ובפרמקודינמיקה של התרופה המובילים לשינוי מינון וניתן לתת אותה עם או ללא מזון. פינוי התרופה מתווך על ידי מטבוליזם, פינוי כלייתי של התרופה ללא שינוי והפרשה דרך מערכת העיכול.

החוקרים בעבודה זו בחנו את הספרות הקיימת היום לגבי אפיקסבן על ידי סריקה של מגזינים מדעיים ומאגרי מידע הקשורים לקרישיות והמוסטזיס. מסקנת החוקרים היא כי לאפיקסבן ישנם יתרונות רבים ובכלל זה פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה צפויות, אינטראקציות מועטות עם תרופות ומזון וחלון תרפויטי רחב יחסית.

מקור: 

Kubisz, P. et al.  (2017) Current Drug Metabolism. Epublication
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28440204