הסטימולנטים אמפתמין ומתיל פנידאט ידועים שנים רבות כטיפולים יעילים להפרעת קשב.

מכיוון שהאפקט התרפויטי של פורמולציות בשחרור ישיר פוחת לאחר 4-6 שעות, ומצריך נטילה מספר פעמים ביום להשגת איזון הסימטפומים של הפרעת הקשב לאורך כל היום, פותחו בשנים האחרונות פורמולציות ארוכות טווח. פורמולציות אלו מבוססות על שחרור מדורג של החומר הפעיל למערכת העיכול בעזרת מנגנונים מכאניים.

ויואנס (ליסדקסאמפתאמין דימסילאט, LDX) הינו הפרו-דראג הראשון והיחיד לטיפול בהפרעת קשב בקרב ילדים, מתבגרים ומבוגרים.

התרופה ויואנס, במצבה הלא פעיל, מכילה d-amphetamine הקשור בקשר קוולנטי לחומצת אמינו l-lysin, ומועברת ממערכת העיכול למחזור הדם בעזרת נשא פעיל. בתוך כדוריות הדם האדומות, מולקולה זו עוברת הידרוליזה ותוצר פירוק זה הינו החומר הפעיל d-amphetamine, החוצה את מחזור הדם-מוח ונקשר לאתרי הפעולה במוח, שם הוא מעלה רמות הדופאמין והנוראדרנלין.

כתוצאה ממנגנון ייחודי זה, הפרופיל הפרמקוקינטי של התרופה שונה, כמו גם פוטנציאל השימוש לרעה וכן אורך הפעולה. כתוצאה ממנגנון הפרו-דראג, הפעולה התרפויטית של ליסדקסאמפטמין נמשכת עד 13 שעות לאחר המתן בילדים ו-14 שעות לאחר המתן במבוגרים, ארוך יותר ממה שדווח עבור כל פורמולציה אחרת בשחרור מושהה.

במאמר סקירה זה דנים החוקרים ברלוונטיות של מנגנון ייחודי זה לטיפול בהפרעת קשב, וכיצד התכונות הפרמקוקינטיות והפרמקודינמיות הנגזרות ממנו עשויות להיות מועילות בניהול של סימפטומים בקרב ילדים, מתבגרים ומבוגרים עם הפרעת קשב וריכוז.

מקור:

in Drug Investig. 2016 May;36(5):341-56. doi: 10.1007/s40261-015-0354-y.
Lisdexamfetamine Dimesylate: Prodrug Delivery, Amphetamine Exposure and Duration of Efficacy.
Ermer JC1Pennick M2,3Frick G
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27021968https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27021968